Références
Auteurs : Raaijmakers H.C.A., Versteegh J., Uitdehaag J.C.M.,
Publication :
"The X-Ray Structure of Ru486 Bound to the Progesterone Receptor in a Destabilized Agonistic Conformation."
in J.Biol.Chem. 2009 nº284
pages 19572-19579 PubMed
Source : PDB Identifiant : 2W8Y
Modification :Une seule des deux molécules du modèle d'origine a été conservée
Classification
Organisme d'origine : Homme
Catégorie :
organique >
protide >
protéine >
récepteur >
hormonal >
hormones stéroïdienne >
RU486 en complexe avec le récepteur de la progestérone
organique >
lipide >
stéroïde >
RU486 en complexe avec le récepteur de la progestérone
Description
Le RU486 est un antagoniste de la progestérone. Il agit en se fixant sur le récepteur de la progestérone à la place de cette hormone, mais en bloquant son action.
Le modèle présenté ici contient une protéine (voir : le récepteur à la progestérone) et une molécule de RU486 (identifiant du fichier PDB : RU486) fixée en son sein. On peut constater qu'en dépit de sa taille plus importante, la molécule de RU486 n'empêche pas la fermeture du récepteur dans la mesure où la conformation du récepteur est la même en présence de RU486 qu'en présence de progestérone.
Sur ces images sont comparés les récepteurs de la progestérone en présence de RU486 (en rouge) ou de progestérone (en bleu).
Pour expliquer que la fixation du RU486 gêne le fonctionnement du récepteur, on peut s'intéresser à l'incertitude sur la position des atomes à l'intérieur de la molécule. Celle-ci est un indicateur de la stabilité ou de l'agitation de certaines zones de la molécule.
Le dégradé de couleur allant de bleu (ordonné) à rouge (très désordonné) montre qu'une des hélices du récepteur est très instable en présence de RU486. Cette molécule a donc un effet antagoniste à celui de la progestérone en déstabilisant la structure du récepteur.
(Remarque : la coloration en fonction de l'agitation des atomes s'obtient par la commande "COLOR TEMPERATURE")
Visualisation en ligne
Téléchargement du modèle
Fichier
non compressé (format pdb)
Fichier
compressé (format gzip)
Ajouter
au panier de téléchargement
